Utilizzo razionale dei fitoestratti: alla riscoperta di strumenti naturali per il fitness
L’utilizzo dei fitoestratti nel mondo degli integratori ha subito negli anni fortune alterne; risulta infatti piuttosto controversa oggi la reale efficacia di numerosi prodotti e questo a ragione in quanto fin troppe volte ci sono state presentate “nuove rivoluzioni nel mondo degli integratori” dai contenuti e dall’efficacia praticamente inesistente. Questo comunque non significa che il mondo dei prodotti di origine vegetale sia completamente da scartare in quanto numerosi fitoestratti possono rivelarsi decisamente efficaci a condizione che la specie botanica di provenienza, il processo di estrazione, la tecnica farmaceutica di confezionamento, il dosaggio e le modalità di assunzione rispettino strettamente i razionali stabiliti sulla base degli studi compiuti. Si non è un errore di battitura proprio sulla base degli studi compiuti, in quanto anche per un integratore l’utilizzo deve essere basato sulle evidenze e quindi devono essere prodotte “evidenze cliniche” sulla falsa riga di quanto viene fatto nel settore farmaceutico. Il primo problema da superare è quello della biodisponibilità, se fino ad oggi siamo stati convinti che infusi, decotti e tinture madri sono buone formulazioni per assumere i suddetti prodotti molto probabilmente dobbiamo riconsiderare alcuni aspetti: in primo luogo la natura chimica di numerose molecole ne impedisce un efficace assorbimento, inoltre ai fini della sopravvivenza il nostro organismo è dotato di opportuni sistemi di detossificazione mediante i quali si “difende” da eventuali molecole ad effetto potenzialmente nocivo o antinutriente: non essendo in grado di discriminare l’eventuale uso terapeutico di tali sostanze l’organismo tenderà a mettere in atto questi meccanismi limitandone l’assorbimento, attuando una veloce ri-estrusione nel lume enterico o coniugandole ad altre molecole nel primo passaggio epatico per velocizzarne l’escrezione. Consultando testi di chimica farmaceutica risulta chiaro come numerosi fitoestratti a causa della loro peculiare natura chimica siano scarsamente assorbiti dall’organismo se non legati ad altre molecole che ne facilitino l’assorbimento, particolarmente efficaci si rivelano i fosfolipidi della soia. Per quanto riguarda la ri-estrusione enterica uno dei casi più eclatanti è quello della berberina molecola dai numerosi impieghi che somministrata singolarmente, dopo l’assorbimento subisce una rapida ri-estrusione a causa della glicoproteina P. Questo naturale limite può essere superato grazie alla tecnica farmaceutica somministrando berberina contestualmente a molecole in grado inibire l’effetto della glicoproteina P come per esempio la silimarina. Nel caso della coniugazione di primo passaggio epatico la curcumina rappresenta l’esempio più significativo in quanto tale molecola viene rapidamente glucoronizzata dal complesso enzimatico del citocromo-P450 e di conseguenza rapidamente smaltita. Anche in questo caso la somministrazione contestuale a molecole in grado di inibire l’azione del citocromo-P450, come ad esempio la piperina, consentono di utilizzare efficacemente la curcumina allungandone l’emivita. Già da questi brevi esempi è evidente come nella maggior parte dei casi non sono le molecole a essere inefficaci quanto le formulazioni a essere inadatte. Posta questa premessa è ora possibile effettuare una panoramica su alcune molecole di origine vegetale particolarmente interessanti se applicate al mondo del fitness.
Berberis Aristata
Dalla Berberis aristata (così come da altre piante appartenenti alla famiglia delle berberidacee) si estrae una molecola dalle numerose applicazioni e dal grande interesse nel settore nutrizionale: la Berberina. La Berberina è un alcaloide isochinolinico quaternario inizialmente utilizzato nella medicina tradizionale cinese nel trattamento delle diarree, nel corso di uno studio clinico sulla sua reale efficacia emerse un singolare effetto “collaterale”: nei pazienti che assumevano Berberina si è riscontrata una marcata riduzione dei livelli della lipoproteina a bassa densità LDL, il cosiddetto “colesterolo cattivo” . Ulteriori studi volti ad approfondirne i meccanismi d’azione hanno messo in luce come la Berberina sia in grado di intervenire sui livelli di colesterolo LDL con un meccanismo post-trascrizionale che stabilizza l’ RNA-messaggero codificante per i recettori delle LDL, aumentandone l’espressione. Ma non è finita in quanto anche per quanto riguarda il metabolismo dei glucidi sono emerse interessanti novità; infatti la Berberina si è dimostrata un buon ipoglicemizzante periferico con azione metformina simile e, cosa di particolare interesse per il mondo delle sport e del fitness, un ottimo insulino-mimetico che agendo sull’enzima proteina chinasi dipendente da Adenosina Mono Fosfato (AMPK) stimola la traslocazione dei recettori GLUT4 sul muscolo scheletrico favorendo l’ingresso dei relativi substrati energetici con un meccanismo insulino-simile. In virtù di quanto appena detto la Berberina potrebbe rivelarsi un ottimo supplemento post-workout. Questa applicazione comporta che valutando i diversi prodotti contenenti Berberina si evitino preparazioni contenenti altre molecole quali la monacolina che risulterebbero controindicate in quanto concepite specificatamente per lavorare sull’ipercolesterolemia. Inoltre come accennato nell’introduzione sono da preferire tutti quei formulati che associano alla Berberina la Silimarina così da magnificarne l’assimilazione.
Curcuma Longa
Dalla curcuma longa, pianta appartenente alla famiglia delle Zingiberaceae si estrae una validissima molecola per affrontare numerosi disturbi correlati agli stati infiammatori: la curcumina. La curcumina conosciuta anche come diferuloilmetano mostra una spiccata azione antinfiammatoria; numerosi farmacologi ritengono infatti che intervenga a diversi livelli nelle cascata infiammatoria inibendo il rilascio di lifochine pro-infiammatorie, inibendo le ciclo-ossigenasi 2 (COX-2), inibendo l’ossido nitrico sintasi (i-NOS), riducendo il rilascio di metalloproteinasi di matrice (MMP) quali collagenasi elastasi e ialuronidasi, modulando il peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma), modulando nuclear factor kinasy-beta (NFk-beta) e infine ultimo ma non meno importante modulando activator protein-1 (AP-1). Da questa piccola carrellata di meccanismi molecolari risulta evidente come la curcumina possa agire pressochè a 360 gradi nella modulazione degli eventi correlati all’infiammazione, per questo può essere ritenuta un valido supplemento nello sport e nel fitness in supporto al trattamento di osteo-condropatie, miopatie e radiculo-motorie e sensitive. Oltre questi casi piuttosto gravi che possono insorgere come conseguenza di un’attività ripetitiva a prolungata l’effetto anti-infiammatorio della curcumina può essere molto interessante anche in supporto al trattamento negli stati di infiammazione silente correlati a accumuli adiposi importanti o nelle adiposità localizzate. Anche in questo caso particolare attenzione và prestata alla biodisponibilità del prodotto in quanto se non coniugata a fosfolipidi della soia in un fitosoma la curcumina mostra una biodisponibilità piuttosto scarsa, inoltre anche se fitosomata permane il problema della detossificazione di fase II che comporta la glucoranazione operata a livello del complesso enzimatico citocromo P-450, in particolare dall’enzima CYP3A4. Il contestuale utilizzo di piperina permette di inibire l’azione di CYP3A4 allungando di gran lunga l’emivita della curcumina. Per quantificare questi effetti basti pensare che la curcumina fitosoma ha una biodisponibilità di circa 40-50 volte superiore rispetto alla curcumina, mentre il contestuale utilizzo di piperina permette di portare questo aumento a 260 volte quello della semplice curcumina. Il contestuale utilizzo di aciso lipoico permette di massimizzare gli effetti di queste formulazioni unendo all’effetto anti-infiammatorio le potenzialita anti-ossidanti e neuroprotettive dell’acido lipoico.
Camelia Sinensis
Pensando alla camelia sinens viene subito in mente come per anni ci è stato detto che bevendo tè verde potessimo dimagrire con relativa facilità e come questo non si sia effettivamente verificato. Anche in questo caso l’utilizzo di infusi, tisane o estratti in toto pone due problematiche strettamente correlate e difficilmente sormontabili: la biodisponibilità e il contenuto in caffeina. Le molecole biologicamente attive dal punto di vista metabolico, escludendo la caffeina, appartengono alla famiglia dei polifenoli tra cui di particolare interesse è l’epigallocatechina-o-gallato. Tali molecole intervengono inibendo le catecol-O-metil-tranferasi (COMT) enzimi deputati al catabolismo della nor-adrenalina, con conseguente aumento dell’emivita di tale molecola e incremento del metabolismo basale. Tornando alle problematiche l’utilizzo del te verde risulta difficile in quanto i polifenoli sono molecole decisamente idrofile, dal notevole ingombro sterico e quindi difficilmente assorbibili e biodisponibili, inoltre a dosaggi ritenuti efficaci sono accompagnate da un contenuto in caffeina sufficiente a causare in numerosi soggetti i tipici “effetti collaterali” quali alterazioni pressorie, aumento della frequenza cardiaca ecc. Anche in questo caso la tecnica farmaceutica ci viene in aiuto nella risoluzione di queste problematiche è infatti possibile utilizzare la tecnologia del fitosoma (precedentemente illustrata) così da aumentare la biodisponibilità dei polifenoli di circa 3 volte, inoltre con opportune tecniche di lavorazione l’estratto può essere privato della caffeina. E’ stato valutato che 150 mg di estratto fitosomato e decafeinato assunti due volte al giorno siano in grado di aumentare il metabolismo basale del 4% circa evitando gli effetti collaterali dovuti alla caffeina. Ma non basta in quanto in uno studio pubblicato nel 2009 su Nutritional Researc il dott Chen e la sua equipe hanno dimostrato come il tè verde possa avere un’azione sistemica in soggetti in sovrappeso; aumentando a 16 settimane di trattamento la tolleranza al glucosio, l’espressione a livello epatico dei geni coinvolti nella produzione degli enzimi che partecipano alla sintesi e all’ossidazione degli acidi grassi e sopprimendo l’espressione diversi geni che mediano la differenziazione degli adipociti. Ultimo ma non meno importante è il notevole effetto anti-ossidante caratteristico dei polifenoli del tè, che permette di utilizzare l’estratto sia per ridurre la perossidazione lipidica che in tutte quelle situazioni in cui si ha un aumento dello stress ossidativo.
Rosmarinus Officinalis
L’acido carnosico estratto dal rosmarinus officinalis è in grado di agire come inibitore delle lipasi, ovvero i principali enzimi che intervengono nella digestione e di conseguenza nell’assorbimento dei lipidi, sia a livello dello gastrico che a livello intestinale. La principale problematica correlata a questo estratto sta nei tempi di azione, in quanto utilizzandolo senza particolari accorgimenti si corre il rischio di limitarne l’efficacia esclusivamente all’ambiente gastrico limitandone drasticamente le potenzialità. Attraverso un’opportuna formulazione farmaceutica è possibile superare questo limite programmando il rilascio di acido carnosico in due fasi: una prima definita “fast” che ha come target le lipasi gastriche e una seconda definita “slow” che grazie a gastroprotezione permette di agire sulle lipasi pancreatiche. Gli studi dimostrano che 600 mg assunti prima di un pasto sono in grado di ridurre l’assorbimento dei lipidi portando in soggetti sottoposti a dieta normocalorica una riduzione media del peso del 4% e dei trigliceridi ematici del 30%. La notevole potenzialità dell’acido carnosico in questa formulazione risiede nell’ottima tollerabilità; la maggior parte dei prodotti proposti come inibitori delle lipasi causano infatti steatorrea con le notevoli problematiche correlate e l’abbattimento della qualità della vita, mentre solo 6 sui 2340 soggetti testati con l’acido carnosico hanno avuto problemi analoghi.
Faseolus Vulgaris
Anche l’estratto del semplice fagiolo è in grado di fornirci un utilissimo strumento nel controllo del metabolismo glicidico: la faseolammina. La faseolammina è una molecola in grado di inibire le alfa-amilasi pancreatiche, enzimi deputati prevalentemente a livello duodenale all’idrolisi del dell’amido e degli oligossacaridi. Due sono le principali problematiche connesse all’utilizzo della faseollamina; la prima legata al targhet molecolare e la seconda legata all’effetto dei glicidi non digeriti. Per quanto riguarda il targhet, affinchè la molecola sia efficace è necessario che raggiunga inalterata il duodeno resistendo all’aggressività dell’ambiente gastrico, questo è risolvibile, come per l’acido carnosico, grazie alla gastroprotezione. Per quanto riguarda la seconda problematica è facilmente riscontrabile come i glicidi non digeriti siano un ottimo substrato fermentabile per la microflora intestinale, con la conseguente produzione di gas e le problematiche correlate. Anche in questo caso la tecnica farmaceutica ci viene in aiuto in quanto addizionando la faseolammina con molecole quali il carbone vegetale e il poliplasdone è possibile formare un pool assorbente in grado di smaltire eventuali gas e tossine prodotti dalla microflora intestinale. Gli studi dimostrano come 18 mg di faseolammina gastroprotetta prima dei pasti in soggetti a dieta libera abbia portato ad una riduzione media del 9% del peso corporeo e del 11% della circonferenza addominale. Senza ombra di dubbio la faseolammina, purchè gastroprotetta e formulata con adeguate molecole assorbenti può rivelarsi un utilissimo supplemento nell’alleggerire la gestione di un piano alimentare.
Mellilotus Officinalis
Il Mellilotus officinalis vede come principali costituenti cumarine, flavonoidi e tannini. La cumarina in particolare può rivelarsi un prezioso alleato contestualmente al dimagrimento/rimodellamento di soggetti con accumulo adiposo di tipo ginoide, trovando quindi nella nutrizione estetica uno dei suoi principali campi d’azione. Queste applicazioni sono possibili grazie ai all’ampio spettro dei meccanismi d’azione della cumarina: in primo luogo la cumarina esercita un’azione prolinfocinetica, implementando il tono della muscolatura vasale grazie all’inibizione del catabolismo locale dell’adrenalina. Aumenta inoltre il numero e l’ampiezza delle contrazioni favorendo il drenaggio linfatico. La cumarina inoltre stimola l’attività dei macrofagi con aumento della fagocitosi e della proteolisi soprattutto a livello interstiziale. Numerosi autori ritengono inoltre che la cumarina possa migliorare il ritorno venoso e avere effetti protettivi a livello capillare. Si ritiene che 50 mg di estratto secco standardizzato e titolato al 20% in cumarina assunto da 2 a 3 volte al giorno possa essere molto utile nel drenaggio linfatico, l’associazione con il Ginko Biloba e la Vitis Vinifera che saranno successivamente trattate può potenziarne ulteriormente gli effetti “estendendo” questo effetto anche al distretto venoso e a quello arterioso.
Ginko Biloba
Volendo parlare di tutte le possibili applicazioni degli estratti di Ginko Biloba molto probabilmente non sarebbe sufficiente un intero volume. La domanda ora è : quali potenzialità offre il ginko al mondo dello sport e del fitness? Proviamo ad esaminarne i principali componenti con i relativi meccanismi d’azione. Tra i componenti del ginko possiamo isolare i ginkoflavonglucossidi, i ginkolidi e il bilobalide e gli acidi ginkolici. I ginkoflavonglucossidi intervengono aumentando il rilascio di catecolammine e altri neurotrasmettitori, inibendo il reuptake delle amine biogene , le COMT e le MAO. I ginkgolidi e il bilobalide lavorano come vaso e tessuto protettori causando simultaneamente il rilassamento dei vasi in condizioni di spasmo e l’aumento del tono dei vasi anomalmente rilassati, diminuiscono la permeabilità capillare, inibiscono l’azione del PAF, dimostrano inoltre proprietà anti-ischemiche e anti edemigene. Con gli acidi ginkolici invece iniziano i problemi in quanto questa frazione è responsabile di forti reazioni allergiche. I problemi comunque non finiscono qui in quanto gli estratti di ginko in genere hanno una ridotta biodisponibilità in quanto scarsamente assorbibili. Quindi per poter usufruire delle potenzialità di questa pianta dobbiamo rivolgerci alla tecnica farmaceutica in quanto sarà necessario innanzitutto privare l’estratto di acidi ginkgolici con un titolo di meno di 5 ppm, dopodiché per sfruttarne appieno le potenzialità sarà necessario utilizzare la tecnica del fitosoma (come precedentemente illustrato) aumentando di circa 3 volte la biodisponibilità. Un estratto così prodotto già alla dose di 80 mg si rivela ottimo microvasculocinetico riducendo la viscosità del sangue e stimolandone il flusso arterioso e la perfusione capillare e un altrettanto buon radical scavenger in grado di proteggere l’ossido nitrico dal danno radicalico, sicuramente un ottimo in nutrizione estetica e in supporto al dimagrimento di soggetti con accumulo ginoide. Anche negli sport dove sono richieste buone capacità coordinative associate a precisione e velocità di esecuzione il ginko a cagione dell suo effetto sulle ammine biogene si rivela un ottimo alleato per massimizzare la performance. Come anticipato, l’associazione con il Mellilutus Officinalis e la Vitis Vinifera si rivela particolarmente opportuna.
Vitis Vinifera
Oltre l’inflazionatissimo resvetratrolo risulta molto interessante approfondire altre risorse che la Vitis Vinifera mette a nostra disposizione: gli oligomeri proantocianidolici. Questi oligomeri sono contenuti nella cuticola del seme di Vitis Vinifera, in particolare nelle uve “bianche” dove svolgono la funzione di protezione del seme. Anche in questo caso essendo le molecole idrofile la biodisponibilità dell’estratto in se risulta piuttosto ridotta, quindi è necessario ricorrere al fitosoma per avere un assorbimento efficace. L’azione degli oligomeri proantocianidolici trova la sua massima espressione a livello venoso dove grazie alle notevoli proprietà anti-ossidanti unite all’azione inibente su enzimi degenerativi della parete (antiproteasica) come elastasi, collagenasi, ialorunidasi e β-glucuronidasi esercita un’azione volta a proteggere il vaso favorendone i processi rigenerativi. Come nei due casi precedenti la nutrizione estetica e il supporto al dimagrimento di soggetti con accumulo ginoide sono la sua massima forma di espressione nel fitness. 100 mg di estratto fitosomato assunti da 1 a 2 volte al giorno si rivelano particolarmente efficaci, soprattutto se associato a Ginko Biloba e Mellilotus Officinalis.
Lespedenza Capitata
Dalla Lespedenza Capitata è possibile ottenere un valido integratore per il mondo del fitnes; un ottimo drenante utile nei casi di ritenzione idrica, nell’iperazotemia lieve e moderata e soprattutto come supporto ipoazotemico nello sportivo (o nel praticante di fitness) che segue un regime dietetico iperproteico, situazione ormai particolarmente comune. I flavonoidi C-glucosidici contenuti nella lespedenza sono particolarmente resistenti all’idrolisi acida, caratteristica che permette di esplicare un’azione diuretico-drenante più lunga. La tecnica farmaceutica in questo caso, permette di potenziare ulteriormente l’ottima resa di questo fitoestratto, formulandolo in prodotti a lento rilascio (intorno alle 8 ore) è possibile limitare gli effetti di primo passaggio epatico prolungandone il tempo di attività. Un’assunzione di 100 mg da 1 a 2 volte il giorno è la dose ritenuta dalla maggior parte degli autori efficace.
Sylibum Marianum
Il Sylibum Marianum più comunemente conosciuto come cardo mariano è una pianta apprezzata ormai da anni come epato-protettore, la frazione particolarmente attiva è data fondamentalmente da tre molecole: silibina, silidianina e silicristina. L’azione di questo estratto si esplica principalmente nella prevenzione della deplezione di glutatione, nell’aumento dell’attività della superossido dismutasi, nell’inibizione della perossidazione lipidica e nella stimolazione della sintesi proteica. Queste azioni si rivelano particolarmente importanti per l’atleta e per il praticante di fitness dove fin troppo spesso l’attivita svolta, il tipo di alimentazione o una combinazione di questi fattori costituiscono un notevole carico dal punto di vista epatico. Il principale limite dell’estratto somministrato per via orale risiede nella scarsa biodisponibilità, limite a oggi ampiamente superato grazie alla fitosomizzazione che riesce ad aumentarla di ben 18 volte. L’estratto fitosomato si rivela talmente efficace da richiedere la formulazione a lento rilascio (8 ore circa) per ottimizzarne la resa.
Solanum Lycopersicum
E’ bello terminare questa carrellata con una breve disamina delle potenzialità di un prodotto estremamente comune sulle nostre tavole, il pomodoro o Solanum Lycopersicum una dei più interessanti prodotti potenzialmente anti-ossidanti. La principale molecola responsabile di questa caratteristica è il licopene, un carotenoide aciclico scarsamente biodisponibile e altamente instabile. La scarsa biodisponibilità è dovuta al fatto che in natura questa molecola è presente per circa il 97% in forma TRANS, forma generalmente non assorbita. Un altro notevole problema è dato dall’instabilità della molecola, che in quanto altamente antiossidante, si ossida molto rapidamente in presenza di ossigeno e quindi all’aria aperta. Questi limiti sono superabili grazie alla tecnica farmaceutica, infatti la lavorazione a caldo è capace di isomerizzare la molecola dalla forma TRANS alla forma CIS, per mantenerla attiva è però necessario che l’intero processo si svolga in assenza di ossigeno, generalmente si predilige la corrente di azoto, anche la forma di rilascio a 8 ore è estremamente interessante per massimizzarne la resa. L’azione del licopene è come accennato principalmente anti-ossidante sia a livello delle specie reattive dell’ossigeno che a livello di quelle dell’azoto, il licopene è inoltre decisamente efficace nello “spegnimento” dell’ossigeno singoletto fortissimo ossidante, regola inoltre le comunicazioni intercellulari che avvengono a livello delle giunzioni-GAP e pare sia in grado di indurre l’apoptosi in cellule cancerose, sia in modelli umani che in modelli animali. Senza sfociare in settori che non ci competono rimangono comunque molto importanti le potenzialità anti-ossidanti del licopene soprattutto in soggetti che, come atleti o praticanti di fitness, per l’attività praticata sono esposti a notevoli livelli di stress ossidativo. Per un estratto lavorato a caldo, in corrente di azoto e a lento rilascio 120 mg assunti 1-2 volte al giorno sono sufficienti a fornire una buona copertura antiossidante.
Da questa disamina essenziale e non esaustiva speriamo sia chiaro come anche il mondo dei fitoestratti può fornirci nuovi strumenti per ottimizzare la nostra attività, sempre e comunque a patto che i prodotti siano formulati con un preciso razionale basato sulla profonda conoscenza delle molecole implicate e impiegati concretamente alla luce di quanto riportato in letteratura scientifica, senza improvvisazioni o promesse miracolistiche.
Francesco Di Pierro – Argomenti di Fitoterapia Biofarmaceutica, II Edizione CEC Editore 2016